Tetratsükliini antibiootikumid

Tetratsükliinid on üks AMP varastest klassidest, esimesed tetratsükliinid saadi 40ndate lõpus. Praegu on nende ravimite hulgale iseloomulike arvukate tetratsükliinresistentsete mikroorganismide ja arvukate HP-de ilmnemise tõttu nende kasutamine piiratud. Tetratsükliinide (looduslik tetratsükliin ja poolsünteetiline doksütsükliin) suurim kliiniline tähtsus säilib klamüüdiaalsete infektsioonide, riketsiooside, mõnede zoonooside ja raske akne korral.

Toimemehhanism

Tetratsükliinidel on bakteriostaatiline toime, mis on seotud valkude sünteesi rikkumisega mikroobirakus..

Aktiivsuse spekter

Tetratsükliine peetakse AMP-deks, millel on lai antimikroobne toime, kuid pikaajalise kasutamise käigus omandasid paljud bakterid nende suhtes resistentsuse..

Gram-positiivsete koktide hulgas on kõige tundlikum pneumokokk (välja arvatud ARP). Samal ajal on resistentsed enam kui 50% S.pyogenes'i tüvedest, üle 70% nosokomiaalsetest stafülokoki tüvedest ja valdav enamus enterokokkidest. Gramnegatiivsetest kokkadest on kõige tundlikumad meningokokid ja M. catarrhalis ning paljud gonokokid on resistentsed.

Tetratsükliinid mõjutavad mõnda grampositiivset ja gramnegatiivset batsilli - listeriaid, H. influenzae, H. edureyi, jersiiniat, kampülobakterit (sh H. pylori), brutselli, bartonellat, vibriosid (sh koolerat), kirurgilise granuloomi põhjustajaid, siberi katku, katku, tularemiat. Enamik Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter tüvesid on resistentsed.

Tetratsükliinid on aktiivsed spirochete, leptospira, borrelia, riketsia, klamüüdia, mükoplasmade, aktinomütseetide, mõne algloomade vastu.

Anaeroobse floora hulgas on tetratsükliinid tundlikud klostriidiate (välja arvatud C. difficile), fusobakterite, P. acnese suhtes. Enamik bakteroidi tüvesid on resistentsed..

Farmakokineetika

Manustamisel imenduvad tetratsükliinid hästi, doksütsükliin on parem kui tetratsükliin. Doksütsükliini biosaadavus ei muutu ja toidu mõjul väheneb tetratsükliin 2 korda. Ravimite maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis luuakse 1-3 tundi pärast allaneelamist. Sissejuhatuses / sissejuhatuses saavutatakse kiiresti kiiresti märkimisväärselt kõrgem kontsentratsioon veres kui suukaudsel manustamisel.

Tetratsükliinid jaotuvad paljudes organites ja kehavedelikes, kusjuures doksütsükliin loob kõrgema kontsentratsiooni koes kui tetratsükliin. CSF-i kontsentratsioonid on 10–25% vereseerumi tasemest; sapi kontsentratsioonid on 5–20 korda kõrgemad kui veres. Tetratsükliinidel on kõrge võime läbi platsenta ja rinnapiima.

Hüdrofiilse tetratsükliini eritumine toimub peamiselt neerude kaudu, seetõttu on neerupuudulikkuse korral selle eritumine märkimisväärselt häiritud. Rohkem lipofiilset doksütsükliini eritub mitte ainult neerude, vaid ka seedetrakti kaudu ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on see rada peamine. Doksütsükliini poolväärtusaeg on tetratsükliiniga võrreldes 2–3 korda pikem. Hemodialüüsiga eemaldatakse tetratsükliin aeglaselt ja doksütsükliini ei eemaldata üldse..

Kõrvaltoimed

Seedetrakt: valu või ebamugavustunne kõhus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

CNS: pearinglus, ebastabiilsus; suurenenud koljusisene rõhk pikaajalise kasutamise korral (aju pseudotumoorsündroom).

Maksa: hepatotoksilisus kuni rasvade degeneratsiooni või maksa nekroosini. Riskifaktorid: kaasnev maksakahjustus, rasedus, kiire iv manustamine, neerupuudulikkus.

Luud: luukoe moodustumise rikkumine, luude lineaarse kasvu aeglustamine (lastel).

Hambad: värvimuutus (kollane või hall-pruun värvumine), emaili defektid.

Ainevahetushäired: valgu metabolismi rikkumine koos katabolismi ülekaaluga, neerupuudulikkusega patsientide asoteemia suurenemine.

Valgustundlikkus: lööve ja dermatiit päikesevalguse mõjul ning nahakahjustused on sageli kombineeritud küünte kahjustustega.

Allergilised reaktsioonid (ristseotud kõigi tetratsükliinidega): lööve, urtikaaria, Quincke ödeem, anafülaktiline šokk.

Kohalikud reaktsioonid: tromboflebiit (koos iv manustamisega).

Muud: glossiit, millega kaasneb papillide hüpertroofia ja keele mustamine; söögitorupõletik, söögitoru erosioon (sagedamini kapslite võtmisel); pankreatiit seedetrakti ja tupe normaalse mikrofloora pärssimine, superinfektsioon, kaasa arvatud orofarünksi, soole ja tupe kandidoos, harvem C. difficile-ga seotud koliit.

Näidustused

Klamüüdiaalsed infektsioonid (psittakoos, trahhoom, uretriit, prostatiit, tservitsiit).

Borrelioos (puukborrelioos, taastuv palavik).

Rickettsioses (Q-palavik, Rocky Mountaini täpiline palavik, tüüfus).

Bakteriaalsed zoonoosid: brutselloos, leptospiroos, siberi katk, katk, tularemia (kahel viimasel juhul - koos streptomütsiini või gentamütsiiniga).

NDP-nakkused: kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik.

Günekoloogilised infektsioonid: adnexiit, salpingoophoritis (rasketel juhtudel - koos β-laktaamide, aminoglükosiidide, metronidasooliga).

STLI-d: süüfilis (penitsilliiniallergiaga), sisemine granuloom, suguhaigused.

H. pylori likvideerimine mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite korral (tetratsükliin koos antisekretoorsete ravimitega, vismuti subtsitraat ja muud AMP-d).

Vastunäidustused

Alla 8-aastane.

Raske maksahaigus.

Neerupuudulikkus (tetratsükliin).

Hoiatused

Allergia. Rista kõigi tetratsükliini ravimitega.

Rasedus. Tetratsükliine ei soovitata raseduse ajal kasutada, kuna need läbivad platsenta ja võivad põhjustada luukoe tõsiseid arenguhäireid.

Imetamine. Tetratsükliinid erituvad rinnapiima ja võivad kahjustada rinnaga toidetava lapse luude ja hammaste arengut..

Pediaatria. Te ei saa alla 8-aastastele lastele tetratsükliine välja kirjutada (välja arvatud turvalisema alternatiivi puudumisel), kuna need võivad põhjustada luu aeglasemat kasvu, hammaste värvimuutust, emaili hüpoplaasiat. On teateid fontaneli punnimise kohta väikestel lastel, kes saavad suuri annuseid tetratsükliine.

Neerufunktsiooni kahjustus. Tetratsükliin on vastunäidustatud neerupuudulikkuse korral. Doksütsükliini saab kasutada neerupuudulikkusega patsientidel, kuna selle eritumise peamine tee on seedetrakt.

Maksafunktsiooni kahjustus. Tetratsükliinid on vastunäidustatud raske maksakahjustuse korral hepatotoksilisuse ohu tõttu.

Ravimite koostoime

Kui tetratsükliini võetakse suu kaudu koos kaltsiumi, alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavate antatsiididega koos naatriumvesinikkarbonaadi ja kolestüramiiniga, võib nende biosaadavus väheneda, kuna ei teki absorbeeruvaid komplekse ja moodustub maosisaldus pH. Seetõttu on nende ravimite ja tetratsükliinide annuste vahel vaja jälgida 1-3-tunniseid intervalle.

Tetratsükliine ei soovitata kombineerida rauapreparaatidega, kuna see võib häirida mõlema imendumist.

Karbamasepiin, fenütoiin ja barbituraadid tugevdavad doksütsükliini metabolismi maksas ja vähendavad selle kontsentratsiooni veres, mis võib nõuda selle ravimi annuse kohandamist või selle asendamist tetratsükliiniga.

Tetratsükliinidega kombineerituna võib östrogeeni sisaldavate suukaudsete kontratseptiivide toime nõrgeneda.

Tetratsükliinid võivad tugevdada kaudsete antikoagulantide toimet nende metabolismi pärssimise tõttu maksas, mis nõuab protrombiini aja hoolikat jälgimist.

On teateid, et tetratsükliinide kombinatsioon A-vitamiini ravimitega suurendab aju pseudotumoorsündroomi riski.

Patsiendi teave

Suu kaudu manustatavad tetratsükliinid tuleb võtta seistes ja pesta täis klaasi veega, et vältida söögitoru kahjustusi (söögitorupõletik, haavandid) ja seedetrakti limaskesta ärritust.

Tetratsükliini tuleb võtta tühja kõhuga - tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki.

Järgige rangelt kogu ravikuuri vältel ettenähtud režiimi, ärge jätke annust võtmata ja võtke seda regulaarsete intervallidega. Kui teil jääb mõni annus võtmata, võtke see nii kiiresti kui võimalik; ärge võtke, kui on juba järgmise annuse aeg; ärge kahekordistage annuseid.

Pöörduge arsti poole, kui paranemine ei toimu mõne päeva jooksul või ilmnevad uued sümptomid.

Ärge võtke antatsiide, kaltsiumilisandeid, rauapreparaate, naatriumvesinikkarbonaati ega magneesiumilahtreid 1-3 tundi enne ja pärast tetratsükliinide võtmist.

Tetratsükliinidega töötlemise ajal mitte hoida otsese päikesevalguse käes.

Kui kasutate tetratsükliinidega ravi ajal östrogeeni sisaldavaid suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, kasutage alternatiivseid või täiendavaid rasestumisvastaseid meetodeid.

Tetratsükliini antibiootikumid

Rühma esindajad:

1. looduslikud tetratsükliinid: tetratsükliin, oksütetratsükliin;

2. poolsünteetilised tetratsükliinid: doksütsükliin, metatsükliin (rondomütsiin), minotsükliin.

Farmakodünaamika:

1. avaldavad mikroorganismidele bakteriostaatilist toimet;

2. tungida mikroorganismidesse passiivse difusiooni teel ja osaliselt aktiivse transmembraanse transpordi tõttu;

3. bakteriraku sees seostuvad tetratsükliinid pöörduvalt ribosoomi retseptoritega ®, mis takistab uute aminohapete kaasamist ehitatavasse peptiidahelasse ja proteiinisünteesi rikkumist bakterirakus, takistuseks nende jagunemisele (pärast tetratsükliini tarbimise enneaegset tühistamist saab mikroorganismide kasvu taastada);

4. mõjutavad grampositiivseid ja gramnegatiivseid mikroorganisme, sealhulgas riketsiat, mükoplasmat, klamüüdiat, mitmeid anaeroobe ja algloomi.

Näidustused:

5. eespool nimetatud mikroobide põhjustatud nakkushaigused;

6. eriti ohtlikud nakkused - brutselloos, borrelioos, siberi katk, tularemia, koolera, katk;

7. riketsiast põhjustatud rasked infektsioonid - Ku-palavik, täpiline palavik, tüüfus jne. (valitud ravimid - doksütsükliin ja minotsükliin);

8. doksütsükliin kombinatsioonis ravimitega algloomade infektsioonide raviks ® malaaria;

9. tetratsükliin ja doksütsükliin ® maohaavand, mida põhjustab spiraalbakter H. pill.

Farmakokineetika:

1. happekindlad ravimid - per os;

2. manustamisviisid: suu kaudu, sisse / sisse, sisse / sisse, paikselt salvide kujul;

3. suu kaudu võtmisel:

- tetratsükliinide biosaadavus - 50 - 65% (doksütsükliin - 95 - 98%);

- maksimaalne plasmakontsentratsioon - 2 - 3 tunni pärast;

- tetratsükliini ja oksütetratsükliini kestus on 4–6 tundi, metatsükliini 10–12 tundi, minotsükliini ja doksütsükliini kuni 24 tundi;

- doksütsükliini seos vereplasma valkudega - 80 - 92%;

1. tetratsükliini - maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas - sisestamisega 60 m pärast 120 minutit;

2. vastuvõtmise sagedus: tetratsükliin ja oksütetratsükliin - 4 korda, metatsükliin - 2 korda, minotsükliin ja doksütsükliin - 1 - 2 korda päevas;

3. imendub paremini 60 minutit enne sööki või 3 tundi pärast söömist;

4. Sa ei saa juua piimaga ® moodustades piimas sisalduva kaltsiumiga lahustumatuid sooli;

5. tungida kudedesse ja kehavedelikesse - sapp, pleuraefusioon, sünoviaal- ja astsiidivedelikud, koguneda hammastesse, luudesse, maksa, põrna, eesnäärmesse;

6. moodustavad luudes ja hammastes kaltsiumiga lahustumatuid komplekse;

7. tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri, välja arvatud minotsükliin (koguneb tserebrospinaalvedelikku);

8. eritub uriiniga glomerulaarfiltratsiooni ja sapiga (minotsükliin ja doksütsükliin erituvad peamiselt sapiga);

9. Neeruhaiguse korral on vajalik tetratsükliinide annuse kohandamine (neerupuudulikkuse korral võib siiski kasutada doksütsükliini ja minotsükliini ning maksahaiguste korral on nende kasutamine vastunäidustatud).

Kõrvalmõju:

1. hematoksiline toime: aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia;

2. spermatogeneesi rikkumine;

3. soolekahjustused: soole limaskesta düspepsia, erosioon ja haavandid;

4. valgu sünteesi rikkumine kehas, mis on eriti ohtlik enneaegsetel ja vastsündinutel, samuti eakatel ja seniilsetel inimestel;

5. vastsündinutel, eriti enneaegsetel lastel luude ja hammaste arenguhäiretega, on võimalik koljusisese rõhu suurenemist surmani (nimme punktsioon koljusisese rõhu vähendamiseks);

6. hepato- ja nefrotoksiline toime;

7. minocycline ® vestibulaarsed häired (pearinglus, iiveldus, oksendamine, ataksia);

8. iv doksütsükliini ® kiire manustamine südamepuudulikkuse tekke ja kollaps seoses Ca ++ ioonide seondumisega vereplasmas.

Kõrvaltoimed on seotud penitsilliinide ja tsefalosporiinidega selektiivsuse puudumisega.

Vastunäidustused:

1. ülitundlikkus tetratsükliini rühma antibiootikumide suhtes;

2. raske maksa- ja neeruhaigus;

4. vanus kuni 8–9 aastat (hammaste moodustumise periood);

6. imetamine;

7. doksütsükliin ® porfüüria;

8. Metacycline ® diabeedi insipidus.

Koostoimed teiste rühmade ravimitega:

9. tetratsükliinid ei ühildu järgmiste ravimitega:

- aminoglükosiidid (farmakoloogiline antagonism);

- klooramfenikoolirühma antibiootikumid (suurenenud hepatotoksilisus);

- kaudsed antikoagulandid (võib tekkida verejooks);

- lihasrelaksandid ja magneesiumisooli sisaldavad preparaadid (võimalik, et häiritud neuromuskulaarne ülekanne);

- suukaudsed diabeediravimid (hüpoglükeemia teke on võimalik);

- valmistised, mis sisaldavad tsingi, vase, raua, krambivastaseid aineid, südameglükosiide (vees lahustumatute, mitteimavate imendumiskomplekside moodustumine soolestikus) - või intervalliga 2–3 tundi;

10. tetratsükliine ei segata samas süstlas makroliidantibiootikumide, barbituraadirühma unerohtude, glükokortikosteroidide ja hepariiniga.

Tetratsükliini antibiootikumid: loetelu ja iseloomustus

Üldine viide

Tetratsükliinid avastati esmakordselt mullas seente omaduste uurimisel. Materjal uuringute jaoks valiti kogu planeedilt. Esimene ravim, mida kasutati raviks 50ndatel. eelmine sajand - klortetratsükliin. Kliiniliste vaatluste käigus leiti, et tetratsükliinid on võimelised pärssima mitmesuguse päritoluga mikroobseid nakkusi..

Tetratsükliin, mis andis nime kogu sarnaste antibakteriaalsete ravimite rühmale, saadi klortetratsükliiniga tehtud katsete käigus 1952. aastal. Aasta hiljem suutsid teadlased eraldada aine puhastatud molekuli..

Kahekümnenda sajandi lõpus leiutasid teadlased poolsünteetilisi aineid (metatsükliin, tigetsükliin). Viimaste põlvkondade kaasaegsed ravimid on võimelised mõjutama bakteritüvesid, millel on resistentsus looduslike antibiootikumide suhtes.

Selle rühma antibiootikumide valmistisi eristab lai mikroobide vastane toime. Enne neid on jõuetu palju grampositiivseid ja gramnegatiivseid patogeene, mitmesuguseid kokasid, klamüüdiat, riketsiat. Kuid mõnel teisel mikroorganismil ei ole ravimite toimele alluvat: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, seerumid, märkimisväärne osa bakteroiditüvedest, samuti seened ja viirused.

Tänapäeval määratakse tetratsükliiniravimeid harvemini kui muid tüüpe, kuna ravimite toimele on ilmnenud palju resistentseid patogeenivorme, samuti nende põhjustatud kõrvaltoimete tõttu.

Tetratsükliinide omaduste iseloomustus

Tetratsükliini rühma ravimite erinevus on toimemehhanismis. Kõik ravimid kinnitatakse pärast kehasse tungimist patogeeni rakuruumi, mille järel nad häirivad valgu sünteesimiseks mõeldud siseprotsesse ja uute mikroobide moodustumist.

Narkootikumide puudus on nn. ristresistentsus patogeenides. See tähendab, et kui teraapias kasutatava ravimi suhtes on resistentsus patogeeni ühel kujul välja kujunenud, laieneb see teistele ravimitele. Juba edasise teraapia jaoks on mõttetu neid kasutada. Minotsükliinide erand.

Levitamine

Ravi ajal tuleb meeles pidada, et tetratsükliinid levivad hõlpsalt ja kiiresti kogu kehas ning on võimelised kogunema ka mõnedesse elunditesse. Nad elavad maksas, põrnas, luukoes, hammastes. Leitud sapis, uriinis ja eksudatiivses vedelikus.

Lisaks on tetratsükliinid võimelised ületama platsentaarbarjääri, tungima lootele ja rinnapiima. Seetõttu on selle rühma ravimid raseduse ja imetamise ajal teraapias keelatud. Nagu uuringud on näidanud, aitab kasutamine rasedatel kaasa ainete kogunemisele hammaste pungadesse ja luudesse, mis võib käivitada arengupatoloogiate edasise moodustumise. Lisaks võivad lastel tekkida valgustundlikkus, Candida infektsioonid suus ja tupes..

Seetõttu peaks naine tetratsükliinidega ravi ajal katkestama imetamise.

Vastuvõtt

Pärast suukaudset manustamist imenduvad ravimid verd mao ja soolte kaudu. Ravimid on näidustatud kasutamiseks tühja kõhuga koos klaasi veega (tund enne sööki või 2 tundi hiljem). Parem on juua ravimeid seistes, et tagada toimeainete kiire läbimine ja vähendada seedetrakti limaskesta kahjustamise ohtu.

Ravimite mõju nõrgeneb, kui neid võtta koos piimatoodetega, kaltsiumi, raua, magneesiumi, alumiiniumi ja vismutiga.

Kõige võimsam toime ilmneb 1-3 tundi pärast ravimi kasutamist.

Ravi ajal on väga ebasoovitav ravimite võtmine vahele jätta. Kui see juhtus, tuleb unustatud ravim võimalikult kiiresti ära juua. Kui vaheaeg on nii pikk, et läheneb järgmise tableti võtmise ajale, peate seda jooma ja mitte võtma kahekordset annust.

Tetratsükliinravi ajal vältige päikese käes viibimist, kuna nahk muutub selle suhtes eriti haavatavaks.

Fertiilses eas naistel, keda kaitsevad östrogeeni rasestumisvastased vahendid, soovitatakse lisaks kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Kõrvalmõjud

Keha soovimatud reaktsioonid tetratsükliinidele on harvem ja neid on kergem taluda kui teiste antibiootikumidega ravi ajal, kuid mõnel juhul võivad need püsida ka pärast ravi lõpetamist. Ravimite kõige iseloomulikum kõrvaltoime:

  • Seedetrakt: iiveldus, oksendamine, peavalud, isutus, gastriit, organite haavandid, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kõhulahtisus, glossiit, pankreatiit, keele laienenud papillid, düsbioos
  • NS: suurenenud raadiosageduslik rõhk, peapööritus ja / või tasakaalu kadu
  • Urogenitaalsüsteem: neerukahjustus, suurenenud lämmastiku sisaldus uriinis, kreatiniini sisaldus veres
  • Allergia manifestatsioon: makulopapulaarne lööve, dermise punetus, Quincke ödeem, anafülaksia, ravimi SLE, sügelus tupes või pärakus
  • Ainevahetus: kasulike ainete kiirendatud eemaldamine organismist
  • Muud mõjud: valgustundlikkus, luude ja hammaste hävitamine või rikkumine, hambaemaili värvimine (lastel), Candida infektsioonid, B-vitamiinide puudus.

Vastunäidustused

  • Selle rühma ravimite või muude vahendite toimeaine individuaalne kõrge tundlikkus
  • Alla 8-aastane
  • Rasedus, GV
  • Maksa ja neerude rasked patoloogiad.

Koostoimed teiste ravimitega

Kui arst määras ühe tetratsükliinidest, tuleb meeles pidada, et ravimid tekitavad raskmetalli ainetega suheldes lahustumatuid ühendeid. Seetõttu peaks ravi vältel hoiduma piima ja piimatoodete, samuti nende ioone sisaldavate ravimite (rauaga kasutatavate ravimite, antatsiidide, mineraalide) tarbimisest. Kui ühistaotlust ei ole võimalik tühistada, tuleb jälgida ajavahemikku annuste vahel 1 kuni 3 tundi.

Tetratsükliinide kombineerimine rauda sisaldavate ravimitega on äärmiselt ebasoovitav, kuna sel juhul on ravimite imendumine vastastikku nõrgenenud..

Kombineerituna tetratsükliinidega väheneb östrogeenil põhinevate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite kontratseptiivne toime.

Barbituraadid, karbamasepiin ja feninoiin suurendavad korduvalt doksütsükliini metabolismi maksas, vähendavad vere taset. Ravi ajal tuleb pidevalt jälgida indikaatoreid ja annust..

Tetratsükliinide ja A-vitamiini kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik, kuna eeldatakse, et selline kombinatsioon võib provotseerida pseudotumori GM sündroomi (idiopaatiline koljusisene hüpertensioon).

Tetratsükliini ravimid on võimelised tugevdama kaudsete antikoagulantide (AED) toimet, seetõttu on ravi ajal vajalik protrombiini aja üksikasjalik jälgimine.

Antibiootikumide loetelu

Tetratsükliiniga valmistised valmistatakse tablettide, kapslite, väliste ja silma salvide kujul.

Sissevõtmine on soovitatav 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Keskmiselt täiskasvanutele on soovitatav võtta 0,3–0,6 g iga 6 tunni järel. Lastele (8+) on ette nähtud mitte rohkem kui 3 g ainet päevas, jagatuna mitmeks annuseks.

Välispidiseks kasutamiseks mõeldud salvi kantakse kahjustatud nahapiirkondadele 1 kord 4-6 tunni jooksul. Silmaravi aine asetatakse alumise silmalau taha intervalliga 2–4 ​​tundi.

Ravimite loetelu: tetratsükliin, tetratsükliinvesinikkloriid, tetratsükliin-LekT, tetratsükliini salv, tetratsükliin koos nüstatiiniga, Imex.

Toimeaine ja ravim. Ravimeid toodetakse koore all olevates tablettides, kapslites, siirupis, süstelahustes, süstete valmistamiseks mõeldud pulbris. Sellel on tugevam mõju pneumokokkidele. Seda talutakse kergemini kui tetratsükliiniga ravimeid..

Tablette ja kapsleid võib võtta koos toiduga või ilma. Võib määrata alla 8-aastastele lastele, kui on kahtlus, et nakatub antraks.

Täiskasvanutel soovitatakse võtta 0,2–1 g ravimeid päevas korraga või kahes annuses. Lastele (8+) arvutatakse annus vastavalt valemile 5 mg 1 kg kehakaalu kohta, kuid mitte rohkem kui 0,2 g päevas. IV süstid: päevane norm täiskasvanutele on 0,2 g (korraga või jagatud kaheks süsteks), lastele - 5 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Preparaadid: doksütsükliin, doksütsükliinvesinikkloriid, Vidoktsin, Xedocin, Unidox-Solutab.

Minoleksiin

See on valmistatud suukaudseks manustamiseks mõeldud kapslites. Sisaldab minoleksiini - poolsünteetilist ainet. Ravim on ette nähtud uretriidi, silmapõletike, brutsilloosi, nahapatoloogiate, trahhoomi, kopsu- ja suguelundite infektsioonide, tonsilliidi, siberi katku jne korral..

Seedetrakti ärrituse või kahjustuse vältimiseks on soovitatav juua ravimeid pärast söömist. Algannus täiskasvanutele on 200 mg, seejärel hakkavad nad võtma 100 mg üks kord iga 12 tunni järel. Päevane norm ei tohiks olla suurem kui 400 mg.

Valmistised: minotsükliin, minotsükliinvesinikkloriid, minotsükliinvesinikkloriidi dihüdraat.

Tetratsükliin

Toimeaine

Ravimi koostis ja vorm

Kaetud tabletid1 vahekaart.
tetratsükliin100 mg

10 tükki. - mullpakendid (2) - kartongpakendid.
20 tk. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Laiaspektriline antibiootikum. Sellel on patogeenide valkude sünteesi pärssimise tõttu bakteriostaatiline toime.

Aktiivne aeroobsete grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp. (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Streptococcus spp.; gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Anaeroobsed bakterid: Clostridium spp.

Aktiivne ka Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae vastu.

Tetratsükliin on resistentne Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Enamiku Bacteroides fragilis tüvede, enamiku seente, väikeste viiruste suhtes.

Tetratsükliini antibiootikumid

Tetratsükliinid on esimese põlvkonna antimikroobsed ained, mis saadi eelmise sajandi keskel. Nad asendasid penitsilliinid, mille suhtes enamikul mikroorganismidest on ravimite ebaõige kasutamise tagajärjel tekkinud resistentsus. Tänapäeval ei kasutata tetratsükliini rühma antibiootikume sageli, kuid mõnel juhul ei saa te ilma nendeta hakkama. Nende põhjal on hiljuti sünteesitud laiaulatusliku toimega kaasaegsed preparaadid nakkushaiguste raviks. Kuid nii esimese kui ka järgneva põlvkonna tetratsükliinidel on märkimisväärne arv vastunäidustusi ja need on võimelised esile kutsuma tõsiseid kõrvaltoimeid. Seetõttu võetakse antibiootikume range meditsiinilise järelevalve all ja alles pärast patsiendi põhjalikku uurimist..

Klassifikatsioon

Esimesed tetratsükliinid saadi klortetratsükliini redutseerimise katalüütilise keemilise reaktsiooni tulemusel. Siis eemaldusid teadlased sellest tehnikast ja antibiootikume hakati tootma biosünteetiliselt. Vaatamata tetratsükliinide terapeutilisele efektiivsusele piirasid tõsiste kõrvaltoimete esinemine ravimite kasutamist nakkuslike patoloogiatega patsientidel. Seetõttu olid arendajate edasised jõupingutused suunatud tetratsükliinide parendamisele.

Preparaadid saadi järgmiste eelistega:

  • imendub limaskestadele hästi;
  • ärge provotseerige kudede kahjustusi süstekohal;
  • pikka aega on süsteemses vereringes ja põletiku fookustes;
  • säilitada vereringes pikka aega terapeutiline tase;
  • puuduvad tõsised kõrvaltoimed.

Kuid aja jooksul on isegi paranenud tetratsükliinid, mikroorganismid välja arendanud resistentsuse, mida leitakse bioloogiliste proovide laboratoorsetes uuringutes.

Hoiatus: “Arstid püüavad neid antibakteriaalseid aineid mitte välja kirjutada, vaid jätavad need ravimite reservgruppi. Sageli sisaldavad soovitatavad tetratsükliinid ainult doksütsükliini, mida kasutatakse nahapatoloogiate ja kuseteede haiguste ravis ”.

Tetratsükliini antibiootikumid klassifitseeritakse sõltuvalt nende valmistamisviisist:

  • looduslikud: oksütetratsükliin, tetratsükliin;
  • poolsünteetiline: kloortetratsükliin, demecotsükliin, metatsükliin, doksütsükliin, minotsükliin.

Patsientidele mitmesuguste antibiootikumide väljakirjutamisel võtavad arstid alati arvesse tablettide, kapslite või lahuste poolestusaega. See termin tähistab ajavahemikku, mis kulub farmakoloogilisel preparaadil 50% terapeutiliste omaduste kaotamiseks. Sel perioodil metaboliseerub osa toimeainest ja eritub organismist väljaheite ja (või) uriiniga. Need väärtused on aluseks järgmisele tetratsükliinide klassifikatsioonile:

  • lühike toime kestus (5-6 tundi) - klortetratsükliin, tetratsükliin, oksütetratsükliin;
  • keskmine kestus (7-10 tundi) - demeciklotsükliin, metatsükliin;
  • pikaajaline (12-15 tundi) - doksütsükliin, minotsükliin.

Tetratsükliinide poolestusaeg ei lange alati kokku bioloogilise perioodiga. Viimaste ajavahemik võib varieeruda sõltuvalt võimest seonduda valkudega ja suhelda retseptoritega.

Toimespekter

Tetratsükliinantibiootikumide aktiivsusspekter on nende bakteriostaatiliste omaduste tõttu üsna lai. Mõned mikroorganismid on aja jooksul omandanud nende ravimite suhtes resistentsuse, teised on nende mõju suhtes siiski tundlikud. Sellistel bakteritel, pulgadel ja virionidel ei ole tetratsükliinide suhtes piisavalt vastupidavust:

  • Gram-positiivsed bakterid. Tetratsükliinidel on bakteriostaatiline toime streptokokkide, stafülokokkide ja pneumokokkide vastu;
  • Gramnegatiivsed bakterid. Antibakteriaalsed ravimid võivad hävitada meningiidi põhjustajad - meningokokid;
  • Pulgad. Gramnegatiivsete ja grampositiivsete varraste - kampülobakter, listeria, yersinia, hemofiilne bacillus - resistentsuse langus tetratsükliinide suhtes ei vähene.

Soovitus: „Neid antibakteriaalseid aineid ei ole asjakohane kasutada soolenakkuste ravis, mille on põhjustanud Salmonella, Shigella ja Escherichia coli tungimine inimkehasse. Need mikroorganismid on väga vastupidavad isegi tänapäevastele laia toimespektriga tetratsükliinidele. ”.

Harva esinenud siberi katku, koolera, tulareemia ja katku põhjustajad ei arendanud tundlikkust tetratsükliinantibiootikumide suhtes. Nende antibiootikumide toime suhtes resistentsuse mehhanismide omandamise uurimisel tuvastasid teadlased neli võimalikku viisi:

  • tetratsükliinide aeglane tungimine bakterirakkudesse, mis põhjustab toimeaine madala kontsentratsiooni ja selle tagajärjel ebaolulise terapeutilise aktiivsuse;
  • elutegevuse käigus kandja omandamine, mis eemaldab aktiivselt ravimühendid bakterirakust;
  • pärast seda, kui kaitsevalgud on kinnitatud ribosoomide külge, väheneb tetratsükliinantibiootikumide mõju neile;
  • antimikroobne toime väheneb bakteriaalsete ensüümide mõjul.

Huvitav fakt on see, et niipea kui mikroorganismidel tekib resistentsus ükskõik millise tetratsükliini suhtes, areneb resistentsus kõigis selle rühma ravimites. Kuid tetratsükliinide toime spekter on endiselt üsna lai. Sageli lülitatakse nad ravirežiimidesse pärast teiste antibakteriaalsete ravimite tõestatud ebaefektiivsust.

farmakoloogiline toime

Tetratsükliini rühm sisaldab suurt hulka antibakteriaalseid ravimeid, kuid neil kõigil on sarnane antimikroobse toime mehhanism. See põhineb antibiootikumide võimel tungida bakterirakkudesse, häirida valkude sünteesi. Tetratsükliinide mõju mikroorganismidele on aga mitmekülgne - varraste ja bakterite ainevahetuse protsessis mõjutavad mõned ainevahetuse etapid.

Farmakodünaamika

Pärast seedetraktisse tungimist levivad süsteemse vereringe kaudu levitatavad ravimid nakkuslikesse fookustesse. Nad sisenevad bakterirakkudesse passiivse difusiooni või aktiivse transpordi kaudu ioonikanalite kaudu. Selle tulemuseks on märkimisväärsete tetratsükliinide kontsentratsiooni kogunemine mikroorganismis, mis on suurem kui see, mis jäi rakuvälisesse ruumi.

Bakterirakus on antibiootikumide toimeained:

  • seostuvad ribosoomidega;
  • häirivad aminohapete juurdepääsu ja ribonukleiinhapete transporti ribosoomide kompleksidele koos informatiivsete ribonukleiinhapetega.

See toimimispõhimõte sarnaneb sellele, mis toimub mikroorganismide rakkude ja inimkudede vahel. Erinevus seisneb selles, et bakterite aktiivne transpordisüsteem soodustab antibakteriaalsete ravimite liikumist kontsentratsioonigradiendi vastu. Inimese rakkudel pole seda võimet, nii et isegi tetratsükliinide maksimaalne kontsentratsioon ei kahjusta kudesid ega elundeid.

Farmakokineetika

Antibakteriaalsete ravimite biosaadavus on suu kaudu võtmisel üsna kõrge. Neil puudub võime tungida läbi hematoentsefaalbarjääri. Suur arv vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid on tingitud tetratsükliinide kumulatiivsetest omadustest. Need kogunevad inimkehas märkimisväärses kontsentratsioonis. Seda võimalust kasutatakse ka maksimaalse ravitoime tagamiseks ning tüsistuste võimalikud riskid vähendavad õigesti arvutatud ööpäevaseid ja üksikannuseid.

Tetratsükliinantibiootikumide metabolism toimub maksarakkudes - hepatotsüütides. Antibakteriaalsed ained väljuvad inimese kehast järgmiselt:

  • koos sapphapetega;
  • iga põie tühjendamisega;
  • fekaalide koostises.

Vajalike annuste määramisel võtab arst arvesse, et pool tetratsükliinide koguarvust eritub muutumatul kujul.

Hoiatus: “Doksütsükliin eritub kehast ainult seedetrakti kaudu. Seetõttu ei kohanda arst selle tetratsükliini määramisel kuseteede patoloogiatega patsientidele annust ".

Antibakteriaalsete ravimite kasutamise näidustused

Hiljuti on apteekide riiulitel ilmunud palju ravimeid, millel on mingil määral antimikroobne ja antibakteriaalne toime. Kuid neil pole antibiootikumidega midagi pistmist. Sageli tekitavad uimastitarbijad segadust tablettide ja kapslite kuulumise teatud ravimirühmadesse kuuluvate mõistete ja kontseptsioonide osas. Seetõttu on küsimus: "Kas tetratsükliin on antibiootikum või mitte?" üsna arusaadav. Muidugi kuulub see farmakoloogiline ravim antibiootikumide hulka, see oli aluseks antibakteriaalsete omadustega kaasaegsete ravimite sünteesile.

Tetratsükliinide lai toimespekter võimaldab neid kasutada mitmesuguste patoloogiate ravis:

  • haigused, mis arenevad pärast klamüüdia Urogenitaalsüsteemi organitesse tungimist ja nende tüsistused: klamüüdia, tservitsiit, kusejuha ja eesnäärme põletik;
  • mükoplasmade põhjustatud infektsioonid, hingamisteede mükoplasmoos;
  • Borrelioos, korduv palavik;
  • puukide palavik, endeemiline ja epideemiline tüüfus;
  • brutselloos, tularemia, siberi katk
  • alumiste hingamisteede nakkushaigused;
  • erineva raskusastmega akne;
  • bakteriaalsed sooleinfektsioonid;
  • andeksiit, munajuhade ja munasarjade põletik patogeenide tungimise tagajärjel neisse;
  • põletikuliste fookuste moodustumine pärast putukate või loomade hammustusi;
  • suguhaigused, sealhulgas süüfilis;
  • aktinomükoos - kiirgavate seente põhjustatud kroonilise kulgemise nakkav patoloogia;
  • silma nakkushaigused.

Tetratsükliinantibiootikume kasutatakse seedetrakti gramnegatiivsete bakterite Helicobacter pylori põhjustatud haavandiliste kahjustuste komplekssel ravil. Suurimat bakteritsiidset toimet täheldatakse juhul, kui terapeutilises raviskeemis kombineeritakse tetratsükliinid, vismuttrikaliumditsitraat ja prootonpumba inhibiitorid..

Kõige kuulsamad tetratsükliinid

Tetratsükliini antibiootikumid on ette nähtud sisemiseks ja kohalikuks kasutamiseks. Suukaudne manustamine on näidustatud kopsupõletiku, komplitseeritud bronhioliidi, tonsilliidi korral. Tetratsükliinidega salve kasutatakse nahale ja limaskestadele kandmiseks, millele külvatakse patogeensed bakterid. Terapeutilise efekti tugevdamiseks harjutatakse sise- ja väliste ravimite kombinatsiooni. Tetratsükliinantibiootikumide loetellu kuuluvad järgmised ravimid:

  • Doksütsükliin. Laia toimespektriga antibiootikumi kasutatakse pleuriidi, sinusiidi, urogenitaalsete infektsioonide, akne ravis;
  • Metatsükliin. Ravimit kasutatakse haiguste puhul, millega kaasneb sepsis, mädane eritis. Metatsükliin on efektiivne põletuste ja keskkõrvapõletike, haavakahjustuste korral;
  • Minotsükliin. Antibiootikumi kasutatakse mitmesuguste etioloogiate uretriidi, trahhoomi, korduva palaviku ravis;
  • Oksütetratsükliin. Lai toimespektriga ravim, mida kasutatakse grampositiivsete kokkade põhjustatud nakkuste korral;
  • Hüoksüsoon Antibiootikum on saadaval samanimelise salvi kujul. Selle kasutamine võimaldab teil kiiresti peatada põletikulise protsessi, mis toimub erosiooni, ekseemi, pustuloossete infektsioonide korral;
  • Oksütsükloool. Pihusti toimeainel on antibakteriaalne toime. Selle ravimi abil saate kiiresti haavu ja põletusi paraneda;
  • Tetratsükliin. Ravimit kasutatakse gonorröa, sarlakid, düsenteeria, septiline endokardiit, mädane pleuriit;
  • Dietratsükliin. Salvi pikaajalist toimet selle tetratsükliini antibiootikumiga kasutatakse laialdaselt silma sarvkesta nakkuslike kahjustuste ravis;
  • Oksütetratsükliini dihüdraat. Antibiootikumil on võime imenduda kehas kiiresti ja säilitada pikka aega toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereringes.

Tetratsükliini antibiootikumravi ajal jälgivad arstid hoolikalt patsiendi seisundit. See on vajalik kõrvaltoimete võimaliku avaldumise tõttu: oksendamise, iivelduse või allergiliste reaktsioonide rünnakud. Negatiivsete sümptomite avastamise korral peaks inimene viivitamatult teavitama raviarsti annuse muutmisest või täielikult ravimi katkestamisest.

Kuid võib-olla on õigem käsitleda mitte tagajärge, vaid põhjust?

Soovitame lugeda Olga Kirovtseva lugu sellest, kuidas ta kõhtu ravis. Loe artiklit >>

Tetratsükliini rühma antibiootikumidel on bakteriostaatiline toime

Esimesed kliiniliseks kasutamiseks mõeldud tetratsükliinirühma antibiootikumid saadi mulla streptomütseetidest 1948. aastal. Sellel antibiootikumide klassil on lai antibakteriaalse toime spekter ja erinevused üksikute rühmade esindajate vahel on väikesed.

Tetratsükliinantibiootikumide toimemehhanism

Tetratsükliini rühma antibiootikumidel on bakteriostaatiline toime. Need mõjutavad valkude sünteesi, seostudes ribosoomidega ja lõpetades aminohapetega RNA-de transporti sisaldavate komplekside juurdepääsu ribosoomidega Messenger RNA-de kompleksidele. See mehhanism sarnaneb bakterirakkudele ja inimkudede rakkudele omase mehhanismiga, kuid bakteritel on aktiivne (energiasõltuv) transpordisüsteem, mis soodustab tetratsükliinide ülekandumist kontsentratsioonigradiendi suhtes, mis viib selle kogunemiseni bakterirakku. See on iseloomulik ainult bakteritele, kuna inimkudede rakud ei erine sellises kontsentreerimismehhanismis, s.o tetratsükliinide sisaldus veres, mis on piisav bakterite valkude sünteesi peatamiseks, on inimestele kahjutu.

Farmakokineetika

Enamik tetratsükliini antibiootikume imendub seedetraktist vaid osaliselt, soolestikus on piisavalt, et muuta taimestikku ja põhjustada valulikke ja mõnikord ohtlikke tüsistusi, näiteks pseudomembranoosset koliiti. Piimatooted vähendavad imendumist suurusjärgu võrra ja rauapreparaatide antatsiidid näitavad seda omadust veelgi, ilmselt kaltsiumi, alumiiniumi ja rauaioonidega kelaatide moodustumise tõttu.
Tetratsükliini rühma antibiootikumid on jaotunud kõigisse kehakudedesse, kuid tungivad raskustega tserebrospinaalvedelikku. Nende kontsentratsioon sapis on 5-10 korda suurem kui vereplasmas. Antibiootikum läbib platsenta; kontsentratsioon rinnapiimas on ligikaudu võrdne plasmakontsentratsiooniga. Tetratsükliinid erituvad tavaliselt muutumatul kujul uriiniga. Nende t1 / 2 on tavaliselt 6–12 tundi, kuid raske neerukahjustusega võib see ületada 100 tundi. Tetratsükliinide antiaboolne toime põhjustab vere uurea suurenemist ja lämmastiku koormuse suurenemist, mis tuleks erituda. Doksütsükliin ja minotsükliin on erand kõigist tetratsükliinidest ega eritu neerude kaudu, mistõttu neid on mõnikord ette nähtud neerufunktsiooni kahjustuse korral (ehkki nende antiaboolne toime püsib).

Tetratsükliini antibiootikumide kasutamine

Tetratsükliinantibiootikumid on aktiivsed peaaegu kõigi gramnegatiivsete ja grampositiivsete patogeensete bakterite põhjustatud nakkuste korral, välja arvatud enamus Proteuse ja Pseudomonas aeruginosa tüvesid. Seega saab antibiootikumi kasutada paljude tavaliste infektsioonide, eriti segainfektsioonide korral juhtudel, kui ravi on ette nähtud patogeeni tuvastamata, st bronhiidi ja bronhopneumoonia korral. Tetratsükliinid ei asenda penitsilliini, kui see on näidustatud viimase raviks, kuna sellel on bakteritsiidne toime ja vähem toksiline.
Ravimresistentsus (resistentsus) on praegu probleemiks peaaegu igat tüüpi mikroorganismidele. Tetratsükliinantibiootikumide sees on täheldatud täielikku ristresistentsust..
Ootamatult oli üks tetratsükliinidest (demetsüklotsükliin) efektiivne kroonilise hüponatreemia korral, millega kaasnes antidiureetilise hormooni ebatäiusliku sekretsiooni sündroom, mille korral vee tarbimise piiramine on ebaefektiivne. See avastus on üks paljudest meditsiinis õnnelike leidude võitjatest. See on tingitud asjaolust, et demetsüktsükliiniga ravitud aknega patsientidel tuvastati neerude kontsentratsioonivõime rikkumine. Antibiootikum põhjustab tundlikkust antidiureetilise hormooni suhtes, pärssides ilmselt cAMP moodustumist ja toimet neerutuubulites. Seda saab kasutada antidiureetilise hormooni ebatäiusliku sekretsiooni sündroomi korral, kuna selle toime sõltub annusest ja on pöörduv.

Kõrvaltoimed tetratsükliini antibiootikumidega

Patsientidel on tavaliselt mao seina ärrituse tõttu kõrvetised, iiveldus ja oksendamine. Piima joomine või antatsiidide võtmine nende mõjude tõsiduse vähendamiseks mõjutab tetratsükliinide imendumist. Käärsoole käärsoole floora muutumise tõttu.
Oportunistlikke nakkusi võib seostada Candida albicans'iga (orofarünksi haavandumine, kõhulahtisus ja sügelus pärakus), Proteus'e, pseudomonaadide või stafülokokkidega. Tõsise kõhulahtisuse korral on kõige mõistlikum tühistada tetratsükliinravi, pärast mida tavaliselt toimub spontaanne ravi.
Epiteeli terviklikkuse rikkumine, mis on osaliselt seotud B-vitamiini kompleksi puudulikkusega ja osaliselt pärmi või hallituse põhjustatud kergete oportunistlike infektsioonidega, põhjustab orofarünksi, musta “karvase” keele, düsfaagia ja perianaalse piirkonna valulikkuse haavandeid. On tõendeid, et B-vitamiini preparaadid võivad ära hoida või peatada seedetrakti talitlushäirete sümptomite teket. Tõenäoliselt on õige neid vitamiine alati välja kirjutada pikaajalise raviga tetratsükliiniga..
Ravimi teine ​​ootamatu toime avastati esmakordselt aastaid pärast selle kliinilise kasutamise algust. Tänu oma võimele moodustada kaltsiumfosfaadiga kelaate, imenduvad tetratsükliinid selektiivselt loote ja laste kasvavate luude ja hammaste kudedesse. Sellega kaasneb hambaemaili hüpoplaasia, ebanormaalne fangide moodustumine, kollane või pruun pigmentatsioon ja hammaste lagunemise suurenemine. Kahjustuse aste ja selle sügavus varieeruvad sõltuvalt tetratsükliini annustest ja lapse vanusest.
Kui olete rase üle 14 nädala või kui olete beebi esimestel elukuudel, võivad isegi lühikesed ravikuurid olla kahjulikud. Püsivate esihammaste värvumise vältimiseks ei tohiks tetratsükliine määrata rasedatele 2 kuud enne sünnitust ja alla 4-aastastele lastele ning teiste hammaste värvimise vältimiseks tuleks vältida ravi alla 8-aastastel lastel (või kuni 12-aastastel lastel, kui see on nii) umbes III molaarhammas - molaarne). Pikaajalise raviga tetratsükliiniga igas vanuses võib kaasneda küünte värvimine..
Mõju luudele pärast nende moodustumist lootele on vähem kliiniliselt oluline, kuna nende pigmentatsiooniga ei kaasne kosmeetilisi defekte ning väike aeg, mil kasv aeglustub, ei oma tähtsust. Ei ole teada, mil määral võivad raseduse varases staadiumis võetud tetratsükliinid põhjustada kaasasündinud anomaaliaid. Krooniliste hingamisteede haigustega lastel, kes on pidevalt saanud tetratsükliini, ei ole tõsist düsplaasiat täheldatud, hoolimata asjaolust, et see mõjutab hambumusprotsesse.
Suurenenud vere uurea (anaboolne toime). Lämmastiku taseme tõus on kliiniliselt oluline neerukahjustuste korral kirurgilistel patsientidel või vigastustega, alatoitumusega ja eakatel inimestel. Suured annused kahjustavad neerusid. Tetratsükliinid põhjustavad valgustundlikkust ja muid lööbeid. Ravimi intravenoossel manustamisel võivad kahjustada maksa ja kõhunääre, eriti rasedatel ja neeruhaigustega. Selle rühma antibiootikumid põhjustavad harva healoomulist koljusisese hüpertensiooni. Minotsükliin (kuid mitte muud tetratsükliinid) võib põhjustada vestibulaarse aparatuuri talitlushäireid, põhjustades peapööritust ja tasakaaluhäireid, eriti naistel. Kõrvaltoimed kaovad kohe pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Mõned tetratsükliini antibiootikumid

Tetratsükliini (tabletid 250, 500 mg) võib pidada selle klassi esindajaks. See ei imendu soolestikust täielikult ja ebaolulised kogused erituvad väljaheitega. Intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks peaksid sarnase efekti saavutamiseks olema alla poole suukaudselt manustatavast annusest. Antibiootikum eritub neerude kaudu ja sapiga, selle t1 / 2 on 8 tundi.Ühekordne annus on 250 või 500 mg, see on ette nähtud kaks või neli korda päevas. Akne puhul võetakse tetratsükliini suu kaudu annuses 250 mg kolm korda päevas 1-4 nädala jooksul ja seejärel kaks korda päevas, kuni akne kaob..

(100 mg) imendub soolestikust kergesti ka pärast sööki. Selle t1 / 2 on 20 tundi. See eritub sapiga, väljaheitega, millesse see siseneb, difundeerudes läbi peensoole seinte ja osaliselt uriiniga. Neerufunktsiooni kahjustused korvatakse tõhusalt neerupealiste eritusmehhanismidega, seega ei ole sellistel juhtudel vaja annust vähendada: 100-200 mg võib välja kirjutada üks kord päevas..
Minotsükliin (50, 100 mg) imendub soolestikust kergesti ka pärast söömist. Selle t1 / 2 on 14 tundi. Ravim metaboliseerub osaliselt maksas, eritub osaliselt sapiga või uriiniga. Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei saa annust vähendada: ravi alguses on ette nähtud 200 mg ja seejärel 100 mg kaks korda päevas..
Teised tetratsükliini rühma antibiootikumid hõlmavad klortetratsükliini, demetsüktsükliini, klomotsükliini, limütsükliini, metatsükliini, oksütetratsükliini.

Tetratsükliini rühma antibiootikumid on kemoterapeutilised ravimid, mis kuuluvad polükarbonüülsete ainete (polüketiidide) klassi. Vaatamata selle seeria ravimite esindajate laiale valikule on tetratsükliinidel patogeense mikrofloora suhtes ühine toimemehhanism.

Terapeutiline toime saavutatakse prokarüootse raku peptiidide sünteesi pöördumatute häirete tõttu. Tetratsükliinid moodustavad väikese ribosoomi alaühikuga stabiilse kompleksi, blokeerides translatsiooniprotsesse, kuid toimemehhanism on endiselt vaidluse objekt.

Bakterite tetratsükliinidele laialdase resistentsuse probleemi lahendamiseks on vaja antibiootikumravi käigus kasutada mitmesuguste toimemehhanismidega ravimeid (erütromütsiin ja makroliidid). Ja ärge lõpetage ka ravimi kasutamist varem kui arsti poolt ette nähtud perioodil, pidades silmas püsiva veovormi tekkimise ohtu.

Tetratsükliinide klassifitseerimine

Tetratsükliini rühma antibiootikumid erinevad füüsikalis-keemiliste kriteeriumide, bakteritsiidse toime tõsiduse astme, mõnede farmakokineetiliste parameetrite ja patsiendi tundlikkuse osas ravimi suhtes. Tetratsükliini rühma kuuluvate humaansete ravimite praegune klassifikatsioon:

Lühike ajalugu avastamist ja rakendamist

Rühma esimene esindaja - klortetratsükliin avastati streptomütsüütide kultuurvedelikust 1945. aastal. Praegu kasutatakse seda eranditult veterinaarmeditsiinis. 4 aasta pärast leiti veel üks streptomütseediliik võime sünteesida oksütetratsükliini. Pärast kliinilisi uuringuid kiideti ravim heaks humaanse meditsiini jaoks kasutamiseks 1950. aastal..

Tetratsükliin, mis andis nime kogu antibakteriaalsete ainete rühmale, saadi esmakordselt keemiliselt kloo-tetratsükliini redutseerimisreaktsiooni tulemusel 1952. aastal. Aasta hiljem eraldati puhastatud tetratsükliini molekul aktinomütsüütide (Streptomyces aureofaciens) kultiveerimiskeskkonnast..

Hiljem, 20. ja 21. sajandi vahetusel, sünteesiti klassi peamiste esindajate poolsünteetilised derivaadid: metatsükliin, minotsükliin, tigetsükliin. Viimase põlvkonna tetratsükliine iseloomustab võime näidata terapeutilist potentsiaali tüvede suhtes, millel on välja kujunenud stabiilne vastupidavus looduslike antibiootikumide toimele.

Tetratsükliinantibiootikumide täielik loetelu

  • * kapslid - kapsli vorm;
  • ** lüofilisaat - tetratsükliin ampullides kuiva pulbri kujul intravenoossete süstide valmistamiseks;
  • *** tabl - tabletivorm.

Rakendus erinevates meditsiinivaldkondades

Ravimeid kasutatakse nii humaanses kui ka veterinaarmeditsiinis mitmesuguste nakkushaiguste, sealhulgas eriti ohtlike pandeemiate raviks. Isikule määratakse ravim pärast patogeeni täpset diagnoosimist ja eritumist. Sellisel juhul on vaja kindlaks määrata nakkusetekitajate tundlikkuse tase antibiootikumide erinevate rühmade suhtes. Selle rühma põhjal ravimite valimiseks on piisav tingimus mõõdukas ja kõrge tundlikkus tetratsükliinide suhtes..

sama rühma esindajate vahel välja kujunenud ristallergia. Sel juhul tuleb antibakteriaalsete molekulide andmete põhjal välja jätta kõik ravimid.

On teada, et paljude tetratsükliinide ravimid on efektiivsuse ja taskukohasuse huvides veterinaarpraksis kõige nõudlikumad. Pealegi viitab esimene vastuvõetud klassi esindajatest - kloortetratsükliin eranditult veterinaarravimitele. Seda kasutatakse põllumajandusloomade kunstliku kaalutõusu raviks ja saamiseks..

Näidustused ametisse nimetamiseks

In vitro laboratoorsete testide abil tuvastati järgmiste bakterirühmade tundlikkus paljude tetratsükliinide ravimite suhtes:

  • Stafülokokkide perekond: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • Neisseriaceae perekond: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium difteeria;
  • Heinaküün (subtilis) ja B. anthracis;
  • Clostridia: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • E. coli;
  • Salmonella: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis ja S. schottmuelleri;
  • Shigella Flexner;
  • Kolera vibrio;
  • Preteas: Proteus vulgaris;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Enterobakter aerogeenid;
  • gripi bacillus;
  • Klebsiella kopsupõletik;
  • Brucella: bronchiseptica, B. melitensis ja B. abortus bovis;
  • Rakusisesed parasiidid: amööb, riketsia, leptospira ja listeria.

kõiki klassi liikmeid iseloomustab ülaltoodud teatud spektriga toimimisspekter. Maksimaalset aktiivsust grampositiivsete bakterite suhtes täheldatakse klortetratsükliinis ja minimaalset - oksütetratsükliinis. Sel juhul täheldatakse gramnegatiivsete tüvede suurimat tundlikkust tetratsükliinil põhinevate ravimite antibakteriaalse toime suhtes. Oksütetratsükliin on omakorda kõige tõhusam amööbsete, riketsiaalsete, pseudomonaste ja mükobakteriaalsete infektsioonide ravis.

Haigused, mille korral on välja kirjutatud hulk tetratsükliinravimeid:

  • hingamisteede nakkuslikud protsessid (kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit);
  • suguelundite põletik (tsüstiit, püelonefriit, prostatiit, süüfilis, gonorröa);
  • nägemisorganite patoloogia (konjunktiviit, blefariit, trahhoom);
  • lihasluukonna haigused (osteomüeliit ja lihaskoe mädased kahjustused);
  • eriti ohtlikud haigused - katk, koolera ja brutselloos.

Mis tahes ravimit väljastatakse eranditult retsepti alusel, iseravimid on ohtlikud ebaefektiivsuse ja selle ainete rühma esindajate bakteriaalse resistentsuse leviku võimaluse tõttu..

Sihtkoha piirangud

Tetratsükliinide toimeainega ravimeid ei lubata välja kirjutada, kui patsiendi anamneesis on märke individuaalsest talumatusest (allergiatest), maksafunktsiooni kahjustustest, samuti kui vere valgeliblede sisaldus on madal ja kaasnevad mükootilised infektsioonid.

Alla 8-aastastele patsientidele määratakse ravimid eranditult eluohtlikes olukordades. Samal ajal peaks kogu antibiootikumravi kuur toimuma arsti range järelevalve all haiglas. Oluline on märkida, et tetratsükliinide võtmine hammaste kasvufaasis põhjustab nende värvi pöördumatuid muutusi.

Rasedus ja imetamine on samuti ranged vastunäidustused. Leiti, et bakteritsiidsed komponendid suudavad difundeeruda läbi platsentaarbarjääri ja rinnapiima. Selle tagajärjel on suur loote luustiku struktuuri kõrvalekallete ja maksa steatoosi tekkimise oht..

Peamiste ravimite omadused

Doksütsükliin

Sellel on maksimaalne bakteritsiidne toime ja pikendatud terapeutiline aktiivsus. Lisaks pärsib ravim vähem kui teised inimese täieliku imendumise tagamiseks inimese soole sümbiootilise mikrofloora kasvu ja arengut. Minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni täheldatakse 1 tund pärast intravenoosset manustamist. Hoiustamise koht on luukoe. Päikesevalguse tundlikkuse suurenemise riski tõttu on soovitatav ravi ajal ja pärast ravi vähemalt 4 päeva vältida ultraviolettkiirgust..

Tetratsükliin

Imendub seedetraktis kuni 80% kogu manustatud annusest. Sellisel juhul on Pseudomonas aeruginosa, Proteus ja bakteroidid selle aine suhtes kõrge vastupanuvõimega. Tetratsükliinide ja piimatoodete kombineeritud kasutamine on keelatud, kuna aktiivse komponendi imendumine on järsult vähenenud.

Rondomütsiin

Ravim on ette nähtud beeta-laktaamantibiootikumide suhtes allergiliste reaktsioonide manifestatsiooniks ja seda peetakse teise rea ravimiks. On kindlaks tehtud, et samaaegsel manustamisel rauda sisaldavate ainetega toimub antibiootikumide inaktiveerimine. Neeruhaigusega patsiendid vajavad annuse kohandamist.

Sellel on inimkeha jaoks 100% biosaadavus. Maksimaalne terapeutiline efektiivsus saavutatakse interabdominaalsete nakkuslike protsesside, pehmete kudede mädaste kahjustuste raskete staadiumide ja kogukonnas omandatud kopsupõletiku ravis.

ravimi määramine on võimalik ainult 18-aastastele patsientidele. On täheldatud virulentsete tüvede suurt levikut tigatsiili toime suhtes, seetõttu on ilma patogeeni tundlikkuse määramise testita manustamine keelatud.

Oksütetratsükliinvesinikkloriid

Sellel on bakteriostaatiline toime. Toidutarbimise ja ravimite seos on usaldusväärselt tõestatud, nii et intervall nende vahel peaks olema vähemalt 4 tundi. Haiguste raviks ja postoperatiivsete infektsioonide ennetamiseks on ette nähtud terapeutiline ravim. Annustamine iga patsiendi jaoks valitakse individuaalselt, võttes arvesse patoloogilise protsessi raskust ja nakkusetekitajate levikut kogu kehas..

Minoleksiin

Sellel on tungimine inimese organitesse ja kudedesse kõrgel tasemel, minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni täheldatakse 40 minutit pärast manustamist. Söömine ei mõjuta toimeaine imendumise astet. See ladestub luukoes koos kaltsiumioonidega lahustumatute komplekside moodustumisega. Seda kasutatakse nii iseseisva ravimina kui ka kompleksravi osana koos teiste ravimitega.

Kõrvaltoimed

Kõige tavalisemad ilmingud:

  • Seedetrakt: seedeensüümide talitlushäired, väljaheite kahjustus, iiveldus, oksendamine, keele tumenemine, valu kõhu piirkonnas;
  • Kesknärvisüsteem: valu ajalises ja parietaalses piirkonnas, teadvuse hägustumine ja desorientatsioon ruumis;
  • CVS: laboratoorsete vererakkude arvu muutus;
  • individuaalne talumatus: angioödeem, lööbed naha pinnal, sügelus;
  • nahk: suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes;
  • muu: kandidoos, düsbioos, stomatiit.

Märgitakse, et pärast arsti juhiseid ja soovitusi ei ületa negatiivsete sümptomite esinemissagedus 1 juhtumit 10 00 patsiendi kohta.

Valmistas ette juhise
spetsialiseerunud mikrobioloog Martõnovitš Yu.I.

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmade, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks lõi saidi ülamenüüsse jaotise "Klassifikatsioon".

Usaldage oma tervis professionaalidele! Tehke kohtumine oma linna parima arstiga kohe!

Hea arst on üldspetsialist, kes teie sümptomite põhjal paneb õige diagnoosi ja määrab tõhusa ravi. Meie portaalis saate valida arsti parimatest kliinikutest Moskvas, Peterburis, Kasaanis ja teistes Venemaa linnades ning saada vastuvõtule kuni 65% allahindlust.

* Nupu vajutamine viib teid saidi erilehele, kus on teie profiili spetsialisti otsingu- ja salvestusvorm.

* Saadaolevad linnad: Moskva ja selle piirkond, Peterburi, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kaasan, Samara, Perm, Nižni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov Doni ääres, Tšeljabinsk, Voronež, Iževsk